质子泵抑制剂注射剂型的给药途径

作者:时间:2016-08-16点击数:

质子泵抑制剂注射剂型的给药途径

费平霞 整理

自20世纪80年代中期,首个质子泵抑制剂(Proton Pump Inhibitors,PPIs)奥美拉唑上市后,先后有兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑和艾普拉唑在我国上市销售,除雷贝拉唑和艾普拉唑,其它4种药物都有注射剂型。由于注射剂型的PPIs产品起效快、疗效肯定,已经逐渐替代H2受体拮抗剂,成为酸相关性疾病如消化性溃疡(包括预防应激性溃疡)、胃食管反流病(包括反流性食管炎)、胃泌素瘤、部分功能性消化不良等的主要治疗药物,临床使用日益广泛,住院患者主要使用注射剂型,但由于PPIs的理化特点和注射剂型的制剂特点,需要关注不同PPIs制剂有不同的给药途径。

一、质子泵抑制剂可用于静脉持续泵入的原因

上消化道出血是临床常见的急症,常表现为急性大量出血。常见病因有消化性溃疡和食管胃底静脉曲张破裂等,其中的治疗方案就包括给予抑制胃酸分泌的药物。首先,根据第七版内科书,血小板聚集及血浆凝血功能所诱导的止血作用需在PH>6.0时才能有效发挥,而且新形成的凝血块在PH<5.0的胃液中会迅速被消化,因此,抑制胃酸分泌,提高胃内PH值具有止血作用。其次,根据《急性上消化道出血急诊诊治流程专家共识( 修订稿) 》,经验用药推荐PPIs负荷剂量80mg静脉推注,之后以8mg/h维持泵入,共持续72h,首选埃索美拉唑,奥美拉唑可作为替代药物。因此,以上是质子泵抑制剂可以静脉持续泵入的用药依据。

二、哪些PPIs制剂能够用于静脉持续泵入

如果临床按照相关指南或专家共识的意见,以8mg/h的速度持续静脉泵入PPIs,那么应用时一支40mg的PPIs需持续泵入5~6h。但国产奥美拉唑、泮托拉唑说明书均示:溶解和稀释后必须在4小时内用完。基于药物稳定性考虑,以上两种制剂不适用于静脉持续泵入。另外,兰索拉唑使用时应配有孔径为1.2μg的过滤器,故也不适用于静脉泵入。进口奥美拉唑及埃索美拉唑说明书示:溶于0.9%氯化钠中12小时内使用,故这两种制剂能够用于静脉持续泵入。

三、哪些PPIs制剂可以用于静脉推注呢?

国产奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑说明书中用法用量均示:静脉滴注。进口奥美拉唑注射剂型有两种制剂:分为仅供静脉滴注型和仅供静脉推注型,两种制剂的主要成分相同,都为奥美拉唑钠,但是它们的辅料与配制方法略有不同。仅供静脉滴注型含有抗氧化剂EDTA和PH值调节剂NaOH;仅供静脉推注型不含EDTA,专用溶媒中含助溶剂聚乙二醇400和PH值调节剂NaOH。两种剂型不可以相互替换,仅供静脉滴注型如果用于静脉推注,由于稀释量过少,PH可达到11,其强碱性易引起局部的强烈刺激感,形成静脉炎;而仅供静脉推注型如果过度稀释改为静脉滴注,导致PH降低,且其不含EDTA,容易发生降解,在配制过程中可出现变色、浑浊,甚至沉淀。目前我院只有仅供静脉滴注型奥美拉唑针,故其不能用于静脉推注。埃索美拉唑说明书示:同时适用于静脉注射和静脉滴注。因此,我院现有PPIs制剂品种中只有埃索美拉唑可以用于静脉推注。

四、总结

最后总结一下,在我院上消化道出血的急性抑酸治疗中,首先只能静脉推注80mg埃索美拉唑作为负荷剂量,之后可以以8mg/h的速度静脉持续泵入进口奥美拉唑或埃索美拉唑72h,方为正确的用药方法。

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