利奈唑胺血药浓度监测项目介绍
利奈唑胺是首个人工合成的噁唑烷酮类抗菌药物，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由MRSA引起的院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌感染(VRE)。
作用机制
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，通过作用于核糖体上50S亚基中P位点结合来抑制蛋白质合成。但其不影响肽酰基转移酶活性，而是选择性结合于50S亚单位核糖体，不易诱导产生耐药性。
药动学特征
吸收：口服吸收好，生物利用度接近100%，不受食物、抗酸药物影响。口服Cmax 约12～21mg/L，静脉给药Cmax 约13～15 mg/L。
分布：血浆蛋白结合率31%，表观分布容积40～50L。在肺上皮细胞衬液、肺泡巨噬细胞渗透性良好；在皮肤及软组织药物浓度高，同时其脑脊液穿透性较好。
代谢：主要经肝脏代谢（50%~70%），但不通过人体细胞色素P450酶代谢，也不抑制人体细胞色素同工酶活性。
消除：非肾脏清除率约占利奈唑胺总清除率的65%，35%以原药形式随尿液排出体外；t1/2为3.5～6h。
血药浓度检测意义
①降低不良反应：利奈唑胺导致的血小板减少与利奈唑胺谷浓度呈独立相关性。
②提高临床有效性：利奈唑胺是具有长PAE的时间依赖型抗生素，其PK/PD参数及目标靶值为fAUC0-24/MIC≥100；研究表明其有效性阈值为Cmin＞2μg/mL。
③避免相互作用影响药物疗效：P-糖蛋白 (p-gp) 诱导剂或抑制剂均可通过改变利奈唑胺的肠道分泌排泄情况而影响其血药浓度。
参考浓度范围
指南推荐谷浓度为2-8mg/L；具体剂量应依据医生对患者症状综合评价并予以剂量调整。
检测项目简介
1. 适用人群
①危重患者、肾功能不全/亢进或肝硬化患者。
②儿童、老年人或肥胖患者。
③服用已知与利奈唑胺相互作用药物的患者。
2. 样本类型
①样本类型：EDTA-K2抗凝管（紫色短管）静脉全血2-3mL；
②采血时间：用药前30min（首次监测为用药后48h）；
③样本保存：当日检测样本可室温储存。
3. 医嘱名称
血清药物浓度（利奈唑胺）
4. 报告发放时间
8:30前送达的样本当天发放报告；8:30后送达的样本，次日发放报告。
5. 联系方式
老内科楼五楼药剂科实验室，0951-6743031。
